本文目录
- 简述氟喹诺酮类抗菌药的结构特点和构效关系
- 喹诺酮类抗菌药
- 科学用药，请谨慎使用抗生素！
- 喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在
- 写出喹诺酮类药物的基本结构，试述其构效关系
- 喹诺酮类药物的基本结构是
简述氟喹诺酮类抗菌药的结构特点和构效关系
决定隆诺酮类抗菌药具有生物活性的基本结构相当简单,其特征骨架为N-取代-4氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸(1),或C_1-位取代-4氧代-1,4-二氢-3-喹嗪羧酸(2)(图1).改变此杂环结构将导致失活.
喹诺酮类抗菌药
喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
1979年合成诺氟沙星，随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，通称为氟喹诺酮类。喹诺酮类药物分为四代，目前临床应用较多的为第三代，常用药物有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、氟罗沙星等。此类药物对多种革兰阴性菌有杀菌作用，广泛用于泌尿生殖系统疾病、胃肠疾病，以及呼吸道、皮肤组织的革兰阴性细菌感染的治疗。
喹诺酮类抗生素分子基本骨架均为氮(杂)双并环结构，喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。
它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。
喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。
科学用药，请谨慎使用抗生素！
滥用抗生素危害到底有多大？
一、不良反应——是药三分毒
抗生素本身就是一种药物，不合理使用很容易产生不良反应。比如有的小孩使用了庆大霉素、丁胺卡那霉素出现了耳聋，成人使用可能会有肾脏的问题。还有红霉素里面的四环素，大量使用会造成肝脏的损害，小孩使用会影响牙齿和骨骼的发育问题。
二、影响大脑——记忆变差
据德国的马克斯 ·德尔布吕克分子医学中心的研究，广谱抗生素会减缓小鼠大脑中海马体的细胞发育。而海马体主要负责记忆和学习，日常生活中的短期记忆都储存在海马体中。实验中的小鼠在记忆测试中表现很差，而且体内白细胞更少。
三、细菌耐药——无药可用
抗生素本来就是消灭细菌的小能手，但在杀灭或抑制过程中，细菌也一直在“反抗”。细菌为了生存，在跟药物的不断抗争下改变了自己的性质和状态，来维持生命，如果长期使用抗生素，慢慢就会导致细菌耐药。
那就春燕君今天带你来 识别抗生素！
一、名字中带【霉素】
大多属于大环内脂类抗生素。
如 螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、交沙霉素 、红霉素等。
此类药物注意事项：
1. 禁用于对红霉素及其他大环内酯类过敏的患者。
2. 红霉素及克拉霉素禁止与特非那丁合用，以免引起心脏不良反应。
3. 肝功能损害患者如有指征应用时，需适当减量并定期复查肝功能。
4.肝病患者和妊娠期患者不宜应用红霉素酯化物。
5. 妊娠期患者有明确指征用克拉霉素时，应充分权衡利弊，决定是否采用。哺乳期患者用药期间应暂停哺乳。
6.乳糖酸红霉素粉针剂使用时必须首先以注射用水完全溶解，加入生理盐水或5%葡萄糖溶液中，药物浓度不宜超过0.1%～0.5%，缓慢静脉滴注。
二、名字中带【西林】
青霉素类药物，又分三类： 作用于 G+ 菌的青霉素，耐青霉素酶青霉素，广谱青霉素。
如阿莫西林、氨苄西林、哌拉西林、美洛西林、 苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林 等。
此类药物注意事项：
1. 对青霉素 G 或青霉素类抗菌药物过敏者禁用本品。用药前，必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素皮肤试验。
2. 青霉素钾盐不可快速静脉注射。
3. 青霉素可安全地应用于孕妇；少量本品可经乳汁排出，哺乳期妇女应用青霉素时应停止哺乳。
4. 老年人肾功能呈轻度减退，本品主要经肾脏排出，故治疗老年患者感染时宜适当减量应用
三、名字中带【头孢】
头孢菌素类药物其仅仅是对细菌感染有治疗作用，对病毒、支原体、衣原体、真菌等引起的感染无治疗作用。
如头孢克肟、头孢氨苄、头孢呋 辛酯 、头孢克洛等。
此类药物注意事项：
1、最重要的一点，对头孢类药物过敏孕妇慎用 ，
2、头孢类药物使用前一定要经过皮试，皮试合格了才可以使用。
3、如果需要注射头孢类药物，一定要注意近期是否有饮酒现象。如果使用前有饮酒，就不可以使用头孢类药物，避免发生过敏现象。
4、如果病情不是很严重，尽量先采用口服头孢，病情较重的话在采取静脉注射头孢类药物。
5、头孢类药物属于抗生素，最好不要同其他的抗生素一同使用，以免加重肾脏负担。
四、名字中带【磺胺】
磺胺类抗菌药，对细菌的作用，主要是抑制其繁殖，一般无杀菌作用。根据病原菌对磺胺药的敏感性不同可分为：高度敏感的有链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌等。中度敏感的有葡萄球菌、鼻疽杆菌、大肠杆菌、李氏杆菌等。 临床上常用于治疗尿路感染、呼吸道感染等疾病。
如磺胺嘧啶、磺胺甲恶唑、磺胺米隆等。
此类药物注意事项：
1、 泌尿系统的损害：磺胺药从肾脏排泄时，由于磺胺药及其代谢产物在偏酸性尿中溶解较低,可能在输尿管或膀胱等内形成结晶沉淀，因而发生刺激和阻塞现象，出现血尿、疼痛、尿闭等症状。
2、 过敏反应：常在用药数天或一周左右可出现皮疹、药热，严重者可致剥脱性皮炎，同时常伴有肝炎或哮喘。
3、 对血液系统的反应：磺胺药能抑制骨髓的白细胞生成，产生白细胞减少症、再生障碍性贫血和血小板减少症状。
4、 其它反应：由于磺胺药可直接作用于中枢神经系统，引起头晕、头痛、全身乏力等，也常见到呕吐和恶心等消化道症状。
五、名字中带【环素】
四环素类药物， 四环素类是主要抑制细菌蛋白质合成的广谱抗生素，高浓度具有杀菌作用。其抗菌谱广，对革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌、立克次体、螺旋体、支原体、衣原体及某些原虫等有抗菌作用。四环素类抗生素抗菌活性相似，但米诺霉素和多西环素对耐四环素菌株有强大的抗菌活性。
如四环素、土霉素、米诺环素、多西环素等。
此类药物注意事项：
1、禁用于对四环素类过敏的患者。
2、 牙齿 发育期患者(胚胎期至8岁)接受四环素类可产生牙齿着色及牙釉质发育不良，故 妊娠 期和8岁以下患者不可使用该类药物。
3、哺乳期患者应避免应用或用药期间暂停哺乳。
4、四环素类可加重氮质血症，已有肾功能损害者应避免用四环素，但多西环素及米诺环素仍可谨慎应用。
六、名字中带【沙星】
喹诺酮类药物， 是一类人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制的抗菌剂。1962年最早的喹诺酮类药物萘啶酸首先用于临床，由于其抗菌谱窄、口服吸收差、副作用高等原因现在已很少使用，当前应用的喹诺酮大多为含有氟原子的氟喹诺酮类。由于喹诺酮既不是微生物分泌物又不是微生物分泌物的类似物，所以严格来说其不是抗生素而只是人工合成的抗菌剂。
如诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星等。
此类药物注意事项：
1 、对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。
2 、 18 岁以下未成年患者避免使用本类药物。
3 、制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。
4 、依诺沙星、培氟沙星等与咖啡因、丙磺舒、茶碱类、华法林和环孢素同用可减少后数种药物的清除，使其血药浓度升高。
5 、妊娠期及哺乳期患者避免应用本类药物。
6 、本类药物偶可引起抽搐、癫痫、意识改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。
7 、本类药物可能引起皮肤光敏反应、关节病变、肌腱炎、肌腱断裂（包括各种给药途径，有的病例可发生在停药后）等，并偶可引起心电图 QT 间期延长等，加替沙星可引起血糖波动，用药期间应注意密切观察。 8 、应严格限制本类药物作为外科围手术期预防用药。
七、名字中带【培南】
碳青霉烯类药物。 作为上世纪70年代发展起来的结构全新的β-内酰胺类抗生素，培南类对G-和G+菌、需氧菌和厌氧菌等均具有超广谱强效抗菌作用，并在临床上广泛应用于治疗未知病原体引起的重症感染。自1985 年，亚胺培南/西司他丁作为第一个培南类抗生素在日本投入使用以来，陆续上市的品种有帕尼培南、美罗培南、法罗培南、厄他培南、比阿培南，以及培南类抗生素的最新成果——2007年在日本新上市的多利培南。
此类药物注意事项：
1 、本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。
2 、本类药物所致的严重中枢神经系统反应多发生在原有癫痫史等中枢神经系统疾患者及肾功能减退患者未减量用药者，因此原有癫痫等中枢神经系统疾病患者避免应用本类药物。中枢神经系统感染的患者有指征应用美罗培南或帕尼培南时，仍需严密观察抽搐等严重不良反应。
3 、肾功能不全者应用本类药物时应根据肾功能减退程度减量用药。
记住一句话：抗生素使用一定遵医嘱！
本文章收集资料：健康时报、丁香医生等医学健康网站
喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在
正确答案:E解析：喹诺酮类药物结构中3、4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、铁、镁、锌等形成螯合物。所以答案为E。
写出喹诺酮类药物的基本结构，试述其构效关系
喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三、四代。
第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixic acid）和吡咯酸（Piromidic acid）等，因疗效不佳现已少用。
第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin），在国外有生产。
第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。
第四代喹诺酮类与前三代药物相比在结构上修饰，结构中引入8-甲氧基，有助于加强抗厌氧菌活性，而C-7位上的氮双氧环结构则加强抗革兰阳性菌活性并保持原有的抗革兰阴性菌的活性，不良反应更小，但价格较贵。对革兰阳性菌抗菌活性增强，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌的作用增强，对典型病原体如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌以及结核分枝杆菌的作用增强。多数产品半衰期延长，如加替沙星与莫昔沙星。
喹诺酮类药物的基本结构是
【答案】：C本组题考查药物的基本结构(特点)。青霉素类药物的结构特征为含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环并合的结构。磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺。喹诺酮类抗菌药是一类具有1，4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。B为四环素类，D为抗肿瘤药嘌呤类。故本组题答案应选AEC。
