本文目录
- 奥沙利铂针和盐酸帕洛诺司琼针是什么药
- 止吐药的分类和作用机制有哪些
- 盐酸帕洛诺司琼注射液的老年用药
- 盐酸帕洛诺司琼的介绍
- 长效的5-HT受体阻断剂是
- 止若是什么药
- 盐酸帕洛诺司琼的盐酸帕洛诺司琼用途
- 盐酸帕洛诺司琼注射液的临床试验
奥沙利铂针和盐酸帕洛诺司琼针是什么药
奥沙利铂是铂类化疗药胃肠道（腹泻，恶心，呕吐以及黏膜炎）、血液系统（中性粒细胞减少，血小板减少）以及神经系统反应（急性，剂量累积性，外周感觉神经病变）。盐酸帕洛诺司琼针是长效止吐药，缓解化疗带来的恶心、呕吐，一般化疗期间隔一天打一次。
止吐药的分类和作用机制有哪些
恶心呕吐是临床常见症状，根据发病机制不同，呕吐可分为反射性呕吐、中枢性呕吐及前庭障碍性呕吐。止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而起止吐作用的药物，包括5-HT3受体拮抗剂、促胃肠动力药物、抑酸剂、NK-1受体拮抗剂、糖皮质激素、抗胆碱药物。5-HT3受体拮抗剂5-HT3受体拮抗剂通过拮抗与恶心呕吐有关的5-HT3受体而发挥作用，临床可用于放化疗所致恶心呕吐（CINV）、手术后恶心呕吐（PONV）、阿片类药物所致恶心呕吐、胃肠道功能障碍性恶心呕吐等。这类药物包括昂丹司琼、格拉司琼、阿扎司琼、多拉司琼、托烷司琼、雷莫司琼、帕洛诺司琼等，其中帕洛诺司琼半衰期最长，为40h。注意事项1.昂丹司琼昂丹司琼常见不良反应为头痛、头部与上腹部发热感、静坐不能、腹泻、皮疹、急性张力障碍性反应、便秘等，偶可使短暂性氨基转氨酶升高。支气管痉挛、心动过速、胸痛、低钾血症、心电图改变、癫痫大发作罕见。禁用于胃肠道梗阻者。2.格拉司琼格拉司琼不良反应有头痛，少见便秘、嗜睡、腹泻，可使AST/ALT暂时性升高，血压发生变化。因其可减慢消化道运动，消化道运动障碍者使用时严密观察；若将格拉司琼与利福平或其他肝酶诱导剂合用，会引起格拉司琼的血药浓度降低。3.阿扎司琼阿扎司琼常见不良反应有皮疹、全身瘙痒、发热、乏力、双腿痉挛、颜面潮红、血管痛，服用者有时出现头痛、头重、焦虑、烦躁感、颜面苍白、冷感或心悸，可出现口渴、ALT/AST/总胆红素升高。遇光易分解，启封后应迅速使用并避光。4.托烷司琼托烷司琼常见不良反应有头痛、便秘、头晕、疲劳及胃肠功能紊乱，偶见皮疹、瘙痒、荨麻疹等。有致氨基转移酶一过性升高的报道；可能对血压有影响，高血压未控制者每日剂量不超过10mg；肝肾功能不全者慎用；与利福平或其他肝酶诱导剂合用，可使托烷司琼的代谢加快，血药浓度降低。5.雷莫司琼雷莫司琼不良反应主要是体热、头痛、头重等，还可引起腹泻、便秘、头部发热、舌头麻木感、打嗝、血肌酐上升、肝功能异常等；与甘露醇注射液、布美他尼注射液、呋塞米注射液等可发生配伍反应，应避免混合使用。
盐酸帕洛诺司琼注射液的老年用药
据文献报道：帕洛诺司琼在1374名成年癌症患者的临床研究中，其中，316（23％）例≥65岁，71例（5％）≥75岁。除某些老年个体较为敏感以外，帕洛诺司琼用于老年患者与年轻患者在安全性和有效性方面无差别。因此，老年患者用帕洛诺司琼无需调整剂量和特殊监护。
盐酸帕洛诺司琼的介绍
盐酸帕洛诺司琼是一种抑制恶心呕吐药，属于新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗剂，它可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT。受体的兴奋，并直接影响中枢神经系统内5-HT。受体兴奋产生的冲动通过迷走神经传人后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递至5-HT。受体触发区，减少恶心和呕吐的发生率。临床上用于治疗由中、重度致吐性化疗药物引起的急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副作用小、半衰期长（约40 h）、用药剂量小等特点而备受关注。
长效的5-HT受体阻断剂是
【答案】：C本题考查止吐药的药理作用与机制。帕洛诺司琼属于长效的5-HT受体阻断剂，半衰期约40小时。
止若是什么药
止若是商品名，通用名是盐酸帕洛诺司琼注射液。药理分类是，抗肿瘤辅助药_化疗止吐药5羟色氨酸3受体拮抗剂。
盐酸帕洛诺司琼的盐酸帕洛诺司琼用途
以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料，经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得盐酸帕洛诺司琼。临床研究表明，帕洛诺司琼能安全地与皮质类固醇类、镇痛药、止吐药、解痉药和抗胆碱能药物一起应用。鼠肿瘤模型研究表明，帕洛诺司琼不会抑制所研究的五种化疗药物(顺铂、环磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和丝裂霉素C)的抗癌活性。
盐酸帕洛诺司琼注射液的临床试验
以下数据主要来自于国外研究文献在三项III期临床研究和一个II期临床研究中，分别评价了帕洛诺司琼单剂量注射剂预防中度和重度致吐化疗导致的急性和延迟性恶心呕吐的治疗效果；在这些双盲临床研究中，评价化疗后至少120hr的完全缓解率（无呕吐发作和不需药物治疗）和其它疗效参数；以及进行重复化疗中帕洛诺司琼的安全性和有效性评价。中度致吐化疗两个III期双盲临床试验，临床研究病例数为1132，在中度致吐化疗之前30分钟，给予单剂量静脉注射帕洛诺司琼和单剂量静脉注射昂丹司琼（研究1）或多拉司琼（研究2）。其所用化疗药物包括：卡铂、顺铂≤50mg/m2，环磷酰胺＜1500mg/m2，阿霉素＞25mg/m2、表阿霉素、伊立替康、甲氨蝶呤＞250mg/m2。研究1中不给予预防性的皮质类固醇。研究2中只有4-6％的病人给予皮质类固醇。该研究中77％的患者为女性，65％为白人，54％为初次化疗者。其平均年龄为55岁。重度致吐化疗II期双盲临床试研究中，161例初次化疗患者接受重度致吐化疗（顺铂≥70mg/m2或环磷酰胺＞1100mg/m2）。对其单剂量静脉注射帕洛诺司琼0.3-90μg/kg（与＜0.1mg-6mg的固定剂量相当）的疗效进行了评价。未预防性给予皮质类固醇药物。试验数据分析显示，0.25mg帕洛诺司琼为抑制重度致吐化疗引起的急性恶心呕吐的最低有效剂量。在包括667名患者的III期双盲临床试验中，比较了重度致吐化疗（顺铂≥60mg/m2、环磷酰胺＞1500mg/m2、达卡巴嗪）前30分钟单次静脉给予帕洛诺司琼和昂丹司琼(研究3)的疗效，67％的患者化疗前联合应用皮质类固醇类药物，51％的病人为女性，60％为白人，初次化疗者占59％，平均年龄为52岁。临床结果III期临床中，帕洛诺司琼预防急性期（0-24hr）呕吐的评价结果见表2，预防延迟期（24-120hr）呕吐的评价结果见表3，总体（0-120hr）预防呕吐评价结果见表4。
