本文目录
- 喹诺酮类药物1至4代的作用机制
- 下列哪项是喹诺酮类抗菌药的作用机制
- 什么是氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
- 合成抗菌药：喹诺酮类
- 喹诺酮类药物的抗菌作用机制是
- 喹诺酮类药的特点及抗菌机制
- 喹诺酮类抗菌药（ ）
- 喹诺酮类抗菌药的药理学特点及其不良反应是什么
喹诺酮类药物1至4代的作用机制
分类: 医疗健康 问题描述: 喹诺酮类药物1至4代的作用机制都是妨碍DNA回旋酶吗?第4代药物在此方面有突出的优点吗? 解析: 喹诺酮类(4-quinolones)是目前国内外重点开发的一类新合成的抗菌药物，按发明先后可分一、二、三、四代，特别是第三、四代的药物抑制DNA回旋酶，阻碍DNA的复制，导致细菌死亡。这两代药物抗菌谱广，杀菌力强，与许多抗菌药物间无交叉耐药性，目前在临床上被普遍使用。但有些医护人员对此类药物的相互作用及不良反应的基本知识了解和掌握不足，常常出现不合理的配伍。现将其我院门诊及住院常见的几例处方进行分析如下。 处方1 诺氟沙星胶囊(Caps Norfloxacin)0.2g, tid,胃泰康胶囊4#，tid,颠茄合剂10ml，tid，服药7d。 处方分析：胃泰康主要成分为氢氧化铝、三硅酸镁、维生素U、甘草浸膏粉等。因诺氟沙星与铝、镁、钙、铁、锌等多价金属阳离子的药物同服使之吸收减少，抗菌活性减弱，其作用机制可能是金属离子与诺氟沙星在结构上羧酸和4-桥氧基作用形成了小肠难以吸收的络合物〔1〕，不宜同时合用。处方2 氧氟沙星胶囊(Caps Ofloxacin)0.1g,Bid,小儿速效感冒片3#，tid,小儿止咳糖浆5ml,tid,口服3d。 处方分析：喹诺酮类药物的作用机理为抑制脱氧核糖核酸(DNA)的合成。动物实验表明，该类药物能使幼龄动物承受重力关节的损害，并能抑制四肢的增长发育，促使少数动力产生骨骺端结构破坏，并可发生关节病。故建议在骨生长期、妊娠期、哺乳期妇女及婴幼儿禁用或限制性使用此类药物。 处方3 环丙沙星胶囊(Caps Ciprofloxacin)0.2g,Bid,苯妥英钠片0.2g,tid,鲁米那片30mg,tid,边服7d。 处方分析：喹诺酮类药物具有脂溶性，能较好地透过血脑屏障进入脑组织，因此接受此类药物治疗者，约有0.6～1.4%的病人出现中枢神经系统症状，如头痛、头晕、睡眠不良、步态不稳，直到癫痫样发作等〔2〕。上述处方是为治疗癫痫患者服用环丙沙星而易致诱发癫痫，属不合理应用。 处方4 氟哌酸胶囊0.2g,红霉素片0.25g,咳必清片50mg,三药均服tid，服药3d。 处方分析：氟哌酸为细菌繁殖期杀菌剂，对生长繁殖阶段的细菌杀菌力最强。红霉素为速效抑菌剂，其抑制了细菌的代谢后，能明显影响氟哌酸的杀菌作用，故不宜配伍同用。 处方5 环丙沙星胶囊0.2g,Bid，氨茶碱片0.1g,tid,服用5d。 处方分析：此两药同时合用，环丙沙星可抑制肝脏微粒体酶，从而使茶碱代谢降低，总清除率下降，血药浓度升高。其中约有30%患者的茶碱浓度升高至毒性范围，而此种作用在慢性阻塞性肺部疾病的病人中发生率较高，一般在开始服药后2～3d出现。因此，建议服用氨茶碱的患者不要常规给予环丙沙星等喹诺酮类药物〔3〕。 处方6 口服氟哌酸胶囊0.2g, tid,氯霉素注射液8ml:1.0g加入输液500ml静脉滴注，连用3d；另1处方服环丙沙星胶囊0.2g,Bid，利福平胶囊0.45g,qd，服药15d。 处方分析：这2例处方在治疗中，1例配有氯霉素，另1例有利福平主药，这两种抗生素均可使喹诺酮类药物抗菌活性降低。前者使氟哌酸的作用完全消失，后者促使环丙沙星作用部分抵消，因此不宜配伍同用〔4〕。 喹诺酮类药物主要以原形经肾排泄，若与氨基糖苷类、磺胺类、呋喃唑酮类、阿霉素等药物同时配伍应用，在碱化尿液中可引起药物自肾小管析出，导致急性肾功能衰竭或阻塞性肾病，以环丙沙星最为明显〔5〕。 对于喹诺酮类药物的相互作用及不良反应，目前临床笔者了解和掌握知识尚未全面，还有待今后在实践工作中不断总结，以便更好地为临床安全有效用药提供足够和可靠的依据。
下列哪项是喹诺酮类抗菌药的作用机制
抑制DNA回旋酶。喹诺酮类药物的作用机制主要是通过抑制DNA拓扑异构酶而抑制DNA的合成,从而发挥抑菌和杀菌作用。喹诺酮类（4-quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是人工合成的含4-喹诺酮基本结构的抗菌药。喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
什么是氟喹诺酮类抗菌药抗菌作用
【执业药师考讯】 早期药物：诺氟沙星，抗菌活性超过第一、二代，但仍是氟喹诺酮类中最低的。 后期产品：环丙沙星、依诺沙星、左氧氟沙星、洛美沙星和氧氟沙星等。 (1)革兰阴性菌：强大，革兰阴性球菌和杆菌(如肠杆菌属、假单胞菌属、奈瑟菌属、嗜血杆菌属、弯曲杆菌属)的MIC低，尤其对需氧革兰阴性杆菌，包括铜绿假单胞菌在内，有强大杀菌作用，其中环丙沙星活性最强。 (2)革兰阳性球菌：金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌等; 革兰阳性菌(肺炎链球菌等)：左氧氟沙星作用最强。 链球菌、肠球菌：对氟喹诺酮敏感性，不及葡萄球菌。 耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌株：对氟喹诺酮耐药。 (3)衣原体、支原体、军团菌、结核杆菌也有效。 第四代：加替沙星、莫西沙星、司氟沙星、曲伐沙星等。 (1)铜绿假单胞菌，革兰阳性菌，特别对肺炎链球菌、耐药葡萄球菌：抗菌活性明显增强。 (2)衣原体、支原体、军团杆菌属等细胞内病原体：有效。 (3)革兰阴性菌：抗菌活性均未超过环丙沙星。 (4)厌氧菌：莫西沙星、曲伐沙星。 喹诺酮类药物的机制： DNA回旋酶：抗革兰阴性细菌的主要靶酶。选择性抑制敏感细菌DNA回旋酶的A亚单位的切割及封口活性。 拓扑异构酶Ⅳ：抗大多数革兰阳性细菌的主要靶酶。阻断拓扑异构酶Ⅳ的解旋活性，阻碍细菌DNA合成，导致细菌死亡，呈杀菌作用。 哺乳动物真核细胞中不含DNA回旋酶，喹诺酮仅在很高浓度才能抑制哺乳动物拓扑异构酶，故喹诺酮类对细菌选择性高，不良反应少。 耐药性： 耐药性已迅速增长，以大肠杆菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、淋病奈瑟球菌和伤寒沙门菌耐药性增高最明显。 对一种喹诺酮类药物耐药者，往往对所有喹诺酮类药物均耐药。喹诺酮类药物不能交替使用。本类药物与其他类抗菌药物之间无交叉耐药性。
合成抗菌药：喹诺酮类
吡酮酸类或吡啶酮酸类 喹诺酮类（4一quinolones），又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。喹诺酮类是主要作用于革兰阴性菌的抗菌药物，对革兰阳性菌的作用较弱（某些品种对金黄色葡萄球菌有较好的抗菌作用）。 喹诺酮按发明先后及其抗菌性能的不同，分为一、二、三代。 第一代喹诺酮类，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、少部分变形杆菌有抗菌作用。具体品种有萘啶酸（Nalidixicacid）和吡咯酸（Piromidicacid）等，因疗效不佳现已少用。 第二代喹诺酮类，在抗菌谱方面有所扩大，对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、绿脓杆菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。此外尚有新恶酸（Cinoxacin）和甲氧恶喹酸（Miloxacin），在国外有生产。 第三代喹诺酮类的抗菌谱进一步扩大，对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用，对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。本类药物中，国内已生产诺氟沙星。尚有氧氟沙星（Ofloxacin）、培氟沙星（Perfloxacin）、依诺沙星（Enoxacin）、环丙沙星（Ciprofloxacin）等。本代药物的分子中均有氟原子。因此称为氟喹诺酮。 临床上常用者为氟喹诺酮类，有诺氟沙星、依诺沙星、氧氟沙星、环丙沙星等。近年来研制的新品种对肺炎链球菌、化脓性链球菌等革兰阳性球菌的抗菌作用增强，对衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌的作用亦有增强，已用于临床者有左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等。 本类药物的构效关系研究表明：4-喹诺酮母核的3位均有羧酸基，6位引入氟原子可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性；7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及绿脓杆菌的抗菌作用（如诺氟沙星），哌嗪环被甲基哌嗪环取代（如培氟沙星），则脂溶性增加，肠道吸收增强，细胞的穿透性提高，半衰期延长。在8位引进第二个氟原子，可进一步提高肠道吸收，延长半衰期（如洛美沙星等），N-1修饰以环丙基团（环丙沙星）或恶嗪基团（氧氟沙星）可扩大抗菌谱，增强对衣原体、支原体及分支杆菌（结核杆菌与麻风杆菌等）的抗菌活性，恶嗪环还可提高水溶性，使药物在体内不被代谢，以原形经尿排泄。 喹诺酮类药是较新的合成抗菌药，特点是作用于细菌的DNA；与其他抗微生物药之间无交叉耐药性，不受质粒传导耐药性影响；对多种耐药菌株有较强的敏感性；杀菌力强，吸收快，分布广，不良反应少。 喹诺酮类和其他抗菌药的作用点不同，它们以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示选择性毒性。当前，一些细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响，因此，本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性。 主要作用于革兰氏阴性菌，对革兰氏阳性菌作用弱，有的药物对金葡菌作用强，对其他病原微生物也有不同的作用。 诺酮类通过抑制DNA螺旋酶作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。大肠杆菌的DNA螺旋酶是四叠体结构的蛋白，由2个A亚单位与2个B亚单位组成，分子量分别为105kD与95kD.细菌在合成DNA过程中，DNA螺旋酶的A亚单位将染色体DNA正超螺旋的一条单链（后链）切开，接着B亚单位使DNA的前链后移，A亚单位再将切口封住，形成了负超螺旋。根据实验研究，氟喹诺酮类药并不是直接与DNA螺旋酶结合，而是与DNA双链中非配对碱基结合，抑制DNA抑螺旋酶的A亚单位，使DNA超螺旋结构不能封口，这样DNA单链暴露，导致mRNA与蛋白合成失控，最后细菌死亡。 本类药体外对DNA螺旋酶的半抑制浓度（IC50）与其对细菌的MIC呈一定的平行关系。哺乳动物的细胞内也含有生物活性与细菌DNA螺旋酶相似的酶，称为拓朴异构酶Ⅱ（topoisomeraseⅡ）。氟喹诺酮类药对人体细胞拓朴异构酶Ⅱ影响较小。 适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。 1.泌尿生殖系统感染：本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染；细菌性前列腺炎、淋菌性和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。诺氟沙星主要用于单纯性下尿路感染或肠道感染。但应注意，目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中，耐药株已达半数以上。 2.呼吸道感染：环丙沙星、氧氟沙星等主要适用于肺炎克雷伯菌、肠杆菌属、假单胞菌属等革兰阴性杆菌所致的下呼吸道感染。左氧氟沙星、加替沙星、莫西沙星等可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎等，及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎，此外亦可用于革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染。 3.伤寒沙门菌感染：在成人患者中本类药物可作为首选。 4.志贺菌属肠道感染。 5.腹腔、胆道感染及盆腔感染：需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。 6.甲氧西林敏感葡萄球菌属感染。本类药物对甲氧西林耐药葡萄球菌感染无效。 7.部分品种可与其他药物联合应用，作为治疗耐药结核分枝杆菌和其他分枝杆菌感染的二线用药。 对喹诺酮类药物过敏的患者禁用。 本类药物的不良反应主要有：①胃肠道反应：恶心、呕吐、不适、疼痛等；②中枢反应：头痛、头晕、睡眠不良等，并可致精神症状；③由于本类药物可抑制γ-氨基丁酸（GABA）的作用，因此可诱发癫痫，有癫痫病史者慎用；④本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用；⑤可产生结晶尿，尤其在碱性尿中更易发生；⑥大剂量或长期应用本类药物易致肝损害。 本类药物偶可引起抽搐、癫痫、神志改变、视力损害等严重中枢神经系统不良反应，在肾功能减退或有中枢神经系统基础疾病的患者中易发生，因此本类药物不宜用于有癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能减退患者应用本类药物时，需根据肾功能减退程度减量用药，以防发生由于药物在体内蓄积而引起的抽搐等中枢神经系统严重不良反应。 1.对幼年动物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿。药物可分泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。 2.可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。 3.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作考，试大收集整理用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。 4.制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。 5.肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。 制酸剂和含钙、铝、镁等金属离子的药物可减少本类药物的吸收，应避免同用。 （1）碱性药物、抗胆碱药、H2受体阻滞剂均可降低胃液酸度而使本类药物的吸收减少，应避免同服。 （2）利福平（RNA合成抑制药）、氯霉素（蛋白质合成抑制药）均可使本类药物的作用降低，使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失，使氟嗪酸和环丙氟哌酸的作用部分抵消。 （3）氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢，与茶碱联合应用时，使茶碱的血药浓度升高，可出现茶碱的毒性反应，应予注意。
喹诺酮类药物的抗菌作用机制是
【答案】：B此题属抗生素的基本知识试题，考核“抗茵药的作用机制”。常用抗茵药物作用机制主要如下：①抑制细菌细胞壁的合成，如青霉素、头孢菌素等；②影响细菌胞浆膜通透性，如多黏菌素、制霉菌素和二性霉素等；③抑制蛋白质合成，蛋白质合成的主要场所为核蛋白体，多种抗生素对核蛋白体作用点不同，如大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、林可霉素类和氯霉素；④抑制叶酸代谢：磺胺类与甲氧苄啶分别抑制二氢叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，最终影响叶酸合成；⑤抑制核酸代谢，如喹诺酮类通过抑制DNA螺旋酶而抑制DNA合成，利福平抑制DNA依赖的RNA多聚酶等。选择喹诺酮类正确答案的考生仅占27．4％，多数考生选择其他类型作用方式，其原因是对蛋白质、核酸、叶酸等合成的概念不清，另外对常用抗菌药作用方式概念模糊等，导致随意选择。
喹诺酮类药的特点及抗菌机制
喹诺酮类药的特点
吡哌酸(pipemidic acid，PPA)对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强，对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。口服400mg后血浓度达不到治疗效果，但尿中浓度高，可达900mg/L以上，主要用于治疗尿路和肠道感染。
诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸，是第一个氟喹诺酮类药，抗菌谱广，抗菌作用强，对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性，明显优于吡哌酸。口服吸收约35%～45%;易受食物影响，空腹比饭后服药的.血浓度高2～3倍，血浆蛋白结合率为14%，体内分布广，组织浓度高，药物消除半衰期为3～4小时。主要用于尿路及肠道感染。
氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸，抗菌活性强，对革兰阳性菌(包括甲氧西林耐药金葡菌，MRSA)革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用;对肺炎支原体，奈瑟菌病，厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。口服吸收快而完全，血药浓度高而持久，血浆消除半衰期为5～7小时，药物体内分布广，尤以痰中浓度较高，70%～90%药物经肾排泄，48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平，胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。
依诺沙星(enoxacin)又名氟啶酸，抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似，对厌氧菌作用较差。口服吸收好，不受食物影响，血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间，口服后约50%～65%经肾排泄，消除半衰期为3.3～5.8小时。副作用以消化道反应为主，偶有中枢神经系统毒性反应。
培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸，抗菌谱广与诺氟沙星相似，抗菌活性略逊于诺氟沙星，对军团菌及MRSA有效，对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。口服吸收好，生物利用度为90%～100%.血药浓度高而持久，半衰期可达10小时以上，体内分布广泛，尚可通过炎症脑膜进入脑脊液。
环丙沙星(ciprofloxacin)又名环丙氟哌酸，抗菌谱广，体外抗菌活性为目前在临床应用喹诺酮类中最强，对耐药绿脓杆菌，MRSA，产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌等均有良效，对肺炎军团菌及弯曲菌亦有效，一些对氨基甙类、第三代头孢菌素等耐药的革兰阴性和阳性菌对本品仍然敏感。口服后本品生物利用度为38%～60%，血浓度较低，静脉滴注可弥补此缺点。半衰期为3.3～5.8小时，药物吸收后体内分布广泛。
洛美沙星(lomefloxacin)抗菌谱广，体外抗菌作用与诺氟沙星、氧氟沙星、氟罗沙星相似，但比环丙沙星弱;体内抗菌活性比诺氟沙星与氧氟沙星强，但不及氟罗沙星。本品口服吸收好，生物利用度为85%，血药浓度高而持久，半衰期约7小时，体内分布广，药物经肾排泄。
氟罗沙星(fleroxacin)又名多氟沙星，抗菌谱广，体外抗菌活性略逊于环丙沙星，但其体内抗菌活性强于现有各喹诺酮药。口服吸收好，生物利用度达99%.口服同剂量(400mg)的血药浓度比环丙沙星高2～3倍，半衰期为9小时。体内分布广，药物经肾排泄，约为给药量50%～60%.
喹诺酮类药物抗菌机制
喹诺酮类药物作用的靶酶为细菌的DNA回旋酶(gyrase)及拓扑异构酶Ⅳ。对大多数革兰阴性细菌，DNA回旋酶是喹诺酮类药物的主要靶酶，
而对于大多数革兰阳性细菌，喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ，拓扑异构酶Ⅳ为解链酶，可在DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。
喹诺酮类药物的共性
1.抗菌谱广 尤其对需氧的革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
2.口服吸收良好，体内分布广。血浆蛋白结合率低，血浆半衰期相对较长。部分以原形经肾排泄，尿药浓度高，部分经由肝脏代谢。
3.不良反应少，耐受良好。常见恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐等精神症状，停药可消退。所有氟喹诺酮类由于在未成年动物可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，故不应用于青春期前儿童或妊娠妇女。
4.适用于敏感病原菌(如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、肠道革兰阴性杆菌、弯曲菌属和淋病奈氏菌等)所知泌尿感染、前列腺感染、淋病、呼吸道感染、胃肠道感染及骨、关节、软组织感染。
喹诺酮类抗菌药（ ）
【答案】：E抗生素的作用机制：①β-内酰胺类抗生素通过抑制细菌细胞壁豁肤合成酶的活性而阻碍细胞壁豁肤的合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。②喳诺酮类抗菌药以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶，使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，咬诺酮类妨碍此种酶，抑制细菌DNA合成，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。
喹诺酮类抗菌药的药理学特点及其不良反应是什么
喹诺酮类抗菌药是人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶具有选择性抑制作用的抗菌药物。喹诺酮类药物目前已发展到第三代。萘啶酸是用于临床的第一个喹诺酮类药物。当时，常用于尿路感染。吡哌酸为第二代喹诺酮类药物，其抗菌活性优于萘啶酸，不良反应亦较萘啶酸为少。可用于敏感菌的尿路感染。
1979年合成诺氟沙星，随后又合成一系列含氟的新喹诺酮类药，统称为氟喹诺酮类。
氟喹诺酮类在药理学上有以下特点。
（1）抗菌谱广，尤其对于革兰阴性菌，包括绿脓杆菌在内的细菌有强大的杀菌作用，对金黄色葡萄球菌及产酶金黄色葡萄球菌也有良好的抗菌作用，某些品种对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
（2）细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性。
（3）口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3～7小时以上；血浆蛋白结合率低，多数经尿排泄，尿中浓度高。
（4）本品除适用于尿路感染外，尚可应用于敏感菌所致的呼吸道感染、前列腺炎、淋病以及各种革兰阴性杆菌所致的各种感染。
本品不良反应较少，大多轻微，常见的不良反应有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐、精神症状，停药后可以消退。
由于本类抗菌药物在治疗尿路感染时疗效可靠，不良反应又较少，因此，目前发展迅速，临床广为使用。
